LA ASPIRINA

LA ASPIRINA

La aspirina, hoy sinónimo de analgésico, fue usada por Hipócrates para combatir la fiebre. La redescubrieron en el siglo XIX como eficaz remedio contra el reumatismo. Evita males cardíacos.  También prevendrá el cáncer?

En 1930, el escritor español José Ortega y Gasset decía que la vida del hombre común de este siglo es más fácil, cómoda y segura que la del hombre más poderoso de tiempos anteriores, "¿pues acaso no disponemos de magníficos caminos, ferrocarriles, telégrafos, hoteles, seguridad corporal y aspirina ?".

La aspirina, nombre común en muchos países del ácido acetilsalicílico, ha sido llamada "el fármaco del siglo XX" y "droga milagrosa" por su reconocida capacidad para combatir el dolor, los estados febriles y las afecciones reumáticas. Desde no hace mucho tiempo se sabe que su uso puede ayudar a prevenir el infarto de miocardio y la embolia pulmonar, entre otras
enfermedades cardiovasculares. Y ahora, un estudio llevado a cabo en los Estados Unidos incorpora un nuevo foco de interés: al parecer, podría ayudar a prevenir el cáncer de colon.

La aspirina no es un medicamento nuevo. En la Grecia clásica, Hipócrates, el fundador de la medicina experimental, utilizaba una infusión de corteza de sauce para combatir el dolor y la fiebre de sus pacientes. La indicaba especialmente para evitar los grandes dolores de las mujeres durante el parto. Otros médicos de la Antigüedad, es el caso de Galeno, del siglo 11 de nuestra era, también recomendaron el uso de los jugos del sauce blanco (Salix alba) y de la reina de los prados (antes clasificada por los botánicos como Spirea ulmaria, actualmente Filipendula ulmaria), a los que consideraban más efectivos y menos dañinos para el organismo que plantas medicinales como la poderosa mandrágora, el tóxico beleño y la narcótica amapola, ya usadas por los egipcios para calmar dolores.

Después de Galeno, la corteza del sauce blanco fue escasamente aprovechada por los médicos europeos aunque los herboristas y curanderos las conservaron en su arsenal terapéutico como eficaz droga contra el dolor. Pero como durante la Edad Media las ramas de ese árbol eran usadas por la industria de la cestería, el gremio de los canasteros hizo prohibir el
aprovechamiento del sauce para cualquier otro fin. Fue así que los herboristas medievales buscaron nuevas fuentes del
medicamento y redescubrieron a reina de los prados, una maa de hasta un metro de altura, emparentada con los rosales y     las zarzas, que florece en tupidos ramilletes blancos.

Hacia 1630, los conquistadores españoles se dieron cuenta de que la corteza de un árbol que crecía en el Perú servía para
combatir la fiebre que aquejaba a Ana Osorio, esposa del virrey conde de Chinchón. Nació así la "chinchona", conocida siglos
después bajo el nombre de quinina, su principio activo, y utilizada largamente como analgésico y antifebrífugo (hoy integrado a la farmacopea homeopática y en alopatía es usada casi exclusivamente contra la malaria). El sabor muy amargo de la chinchona resultó la clave para que la corteza del sauce fuera vuelta a descubrir como medicamento.

Un día de 1758, Edward Stone,un pastor protestante aficionado a las ciencias naturales, decidió probar (nunca se sabrá por qué) el sabor de la corteza del sauce. El gusto amargo le hizo pensar en el sabor de la quinina y se dispuso a experimentar sobre sus efectos curativos. Después de una prueba con varios pacientes, en 1763 comunicó a la Royal Society que la corteza del sauce era eficaz para tratar la fiebre. Con el tiempo, la quinina se hizo cada vez más escasa y más cara, y la necesidad de sustituirla llevó a que se le prestara creciente atención al extracto del sauce. En 1828, el farmacéutico Johann Buchner aisló
en su laboratorio de la Universidad de Munich el principio activo de Salix alba, al que denominó salicina, y poco después, en
la Universidad de la Sorbona, el químico italiano Raüüaele Piria obtuvo de esa sustancia un ácido que se cristaliza en forma de
agujas incoloras: es el ácido salicílico. Hacia la misma época, el farmacéutico suizo Fríedrich Pagentescher extractó la sustancia activa de la reina de los prados, que el químico alemán Karl Lowig usó en 1835 para obtener ácido salicílico.En menos de diez años, las dos fuentes principales de este ácido habían sido redescubiertas 25 siglos después de Hipócrates.

El ácido salicílico causaba fuertes irritaciones en la boca, la garganta y el sistema digestivo. En 1853, el químico francés Charles Gerhardt dio un paso muy importante para obtener un fármaco menos nocivo al lograr una reacción entre cloruro de acetilo y salicilato sódico: era el ácido acetil-salicílico (actualmente, aunque la fórmula de la aspirina industrial logró paliar aquellos efectos irritantes, su uso incontrolado puede causar hemorragias estomacales en algunas personas). Sin embargo, el hallazgo de Gerhardt no fue útil de inmediato, porque el procedimiento era demasiado largo y complicado.

Un nuevo adelanto, aunque todavía parcial, fue obra del alemán Hermann Kolbe, quien en 1859 consiguió sintetizar ácido
salicílico puro mediante un procedimiento apto para la escala industrial. Entusiasmado por su éxito químico, Kolbe cometió
un grave error médico pues aconsejó el uso del ácido como antibacteriano para reemplazar el fenol que se usaba en esa época. Pero pronto se demostró que el ácido salicílico no mataba las bacterias.

Durante los cuarenta años siguientes, el hallazgo de Gerhardt quecó completamente olvidado. Hasta que Felix Hoüümann, un joven químico que trabajaba en la fábrica Bayer, muy preocupado por los fuertes dolores artríticos que sufría su padre, se puso a investigar cómo obtener una presentación del ácido salicílico que hera mejor tolerada por el organismo. Con la ayuda de Heinrich Dreser, director del laboratorio farmacológico de la empresa, retomó los procedimientos de Gerhardt y logró sintetizar ácido acetil-salicílico con un método que permitía utilizarlo en escala industrial. En 1899, Hoüümann y Dreser dieron por finalizados los estudios clínicos al comprobar que la nueva sustancia conservaba sus cualidades analgésicas y antifebrífugas pero que, en dosis controladas, no afectaba el estómago de los pacientes.

El 10 de marzo de 1899, la oficina de patentes de Berlín aceptaba la inscripción de la marca "Aspirin", palabra compuesta por la letra "a" como indicador del proceso de acetilación y la sílaba "spir" en alusión al género vegetal Spiraea. El término
"Euspirin" figuró entre los otros "nombres de fantasía" sugeridos para el fármaco, pero finalmente el directorio de Bayer
optó por inscribir el nombre "Aspirin". Desde entonces, esa palabra identificó el ácido acetil-salicílico, como marca registrada de Bayer en algunos países y como nombre genérico de la droga en los Estados Unidos, Francia y la Argentina, entre otros. En la Argentina, la aspirina ha sido presentada bajo varias marcas: Geniol, Mejoral, Cafiaspirina, Bayaspirina, RAS,
Adiro, Aspirineta, Mejoralito, en algunos casos aparece combinada con vitamina C y también integra la fórmula de algunos
digestivos solubles.

¿Por qué ha resultado tan eficaz el ácido acetil-salicílico para combatir el dolor, la fiebre y las inflamaciones? Aunque todavía no está todo dicho al respecto, una de las razones es que inhibe la biosíntesis de las sustancias conocidas como prostaglandinas, según lo descubrió James R. Vane en 1971. Las prostaglandinas son sustancias fabricadas por el organismo a partir de ácidos grasos de la membrana celular; algunas cumplen funciones vasoconstrictoras, otras favorecen la formación de las plaquetas y trombos arteriales mientras que otras cumplen las funciones opuestas.

Durante la década de 1950, la cortisona había estado en el centro de la terapia antirreumática. Pero los efectos secundarios de esta hormona llevaron nuevamente la atención hacia la aspirina como el fármaco más indicado para tratar las dolencias inflamatorias, tal como lo concibió Hoffmann en el siglo XIX. Pero, aunque se sabe que dosis elevadas de ácido acetil-salicílico disminuyen las inflamaciones articulares, no está demasiado claro cómo actúa éste desde el punto de vista bioquímico. Una de las respuestas tentativas es que la aspirina regula la liberación de las sustancias orgánicas que producen la inflamación. La reducción de la fiebre es otro de los beneficios provistos por el ácido acetil-salicílico cuyo mecanismo bioquímico tampoco es comprendido por completo. Al parecer, la aspirina influye sobre el hipotálamo -e1 órgano cerebral que regula la temperatura del cuerpo- para que emita mensajes ordenando la dilatación de los vasos sanguíneos de la piel cuando aumenta la temperatura. De esa forma, el cuerpo pierde calor, en parte por irradiación y en parte por transpiración. En el tratamiento del dolor, el caso más clásico para el uso del ácido acetil-salicílico -actualmente la aspirina es, de hecho, un sinónimo de analgésico-, los investigadores todavía saben poco de los mecanismos bioquímicos que la vuelven tan efectiva. En principio,
creen que el ácido acetil-salicílico elimina o disminuye la sensación dolorosa porque bloquea la liberación de bradiquinina, una sustancia orgánica que al asociarse con prostaglandinas produciría la sensación de dolor. Sin embargo, los estudios no son concluyentes, de modo que hablar de "droga milagrosa" todavía sigue siendo un válido recurso retórico, aunque escasamente científico, cuando se mencionan las bondades de la aspirina para combatir el dolor..

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